Elaboration of a proprietary thymidylate kinase inhibitor motif towards anti-tuberculosis agents

Abstract : We report the design and synthesis of a series of non-nucleoside MtbTMPK inhibitors (1-14) based on the gram-positive bacterial TMPK inhibitor hit compound 1. A practical synthesis was developed to access these analogues. Several compounds show promising MtbTMPK inhibitory potency and allow the establishment of a structure-activity relationship, which is helpful for further optimization.
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Bioorganic & medicinal chemistry, Elsevier, 2016, 24 (21), pp.5172 - 5182. 〈10.1016/j.bmc.2016.08.041〉
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Contributeur : Hélène Munier-Lehmann <>
Soumis le : vendredi 13 octobre 2017 - 14:57:08
Dernière modification le : mercredi 25 avril 2018 - 20:50:04
Document(s) archivé(s) le : dimanche 14 janvier 2018 - 13:32:56

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Lijun Song, Martijn D.P. Risseeuw, Matheus Froeyen, Izet Karalic, Jan Goeman, et al.. Elaboration of a proprietary thymidylate kinase inhibitor motif towards anti-tuberculosis agents. Bioorganic & medicinal chemistry, Elsevier, 2016, 24 (21), pp.5172 - 5182. 〈10.1016/j.bmc.2016.08.041〉. 〈pasteur-01616045〉

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